Андопоксетин
Andopoxetine
Каждая таблетка содержит:
Дапоксетин 60 мг
Вспомогательные компоненты:
Лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилцеллюлоза, аэросил, магния стеарат, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, тальк.
Дапоксетин представляет собой мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с концентрацией полумаксимального ингибирования (IC50) 1. 12 нМ, метаболизирующийся в организме до основных метаболитов - дезметилдапоксетина (IC50<1. 0 нМ) и дидезметилдапоксетина (IC50=2. 0 нМ), в равной степени или менее активных (дапоксетин-N-оксид (IС50=282 нМ)).
Механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы.
Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. У крыс постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции на супраспинальном уровне в латеральных парагигантоклеточных ядрах, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в т. ч. преоптическим и паравентрикулярным.
Препарат предназначен для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.
Препарат можно применять только у пациентов, соответствующих следующим критериям:
-интравагинальное время задержки эякуляции (ИВВЗЭ) <2 мин;
-постоянно или регулярно возникающая эякуляция после минимальной сексуальной стимуляции перед, во время или вскоре после полового проникновения, и наступающая раньше желаемого пациентом момента;
-выраженный личностный дистресс или затруднения в межличностных отношениях вследствие преждевременной эякуляции;
-слабый контроль эякуляции;
-наступление преждевременной эякуляции в большинстве попыток осуществления полового акта за последние 6 месяцев.
Препарат дапоксетин следует применять только в режиме приема по потребности перед предполагаемой сексуальной активностью. Препарат не следует применять для задержки эякуляции у мужчин, не имеющих подтвержденного диагноза преждевременной эякуляции.
Рекомендуемая начальная доза для всех мужчин составляет 30 мг; эту дозу принимают за 1-3 ч до предполагаемого полового акта. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозы 30 мг (нет нежелательных реакций средней тяжести или тяжелой степени или продромальных симптомов, которые могут предшествовать обмороку), дозу можно увеличить до максимально рекомендуемой 60 мг с приемом за 1-3 ч до полового акта. Частота и тяжесть нежелательных реакций увеличивается при приеме препарата в дозе 60 мг.
-гиперчувствительность к дапоксетину и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;
-тяжелые заболевания сердца;
-одновременное применение ингибиторов МАО и прием дапоксетина в течение 14 дней после прекращения применения ингибитора МАО;
-одновременный прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС);
-ингибиторов обратного захвата серотонина и норэпинефрина и трициклических антидепрессантов; других лекарственных препаратов, обладающих серотонинергическим действием-одновременный прием с сильными ингибиторами CYP3A4;
-печеночная недостаточность средней степени тяжести и тяжелой степени;
-почечная недостаточность тяжелой степени;
-возраст младше 18 лет и старше 64 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности дапоксетина в указанных популяциях пациентов);
-непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
-синкопальное состояние в анамнезе;
-маниакальное состояние или тяжелая депрессия в анамнезе;
-наличие диагностированной или предполагаемой ортостатической гипотензии;
-у пациентов с манией/гипоманией или биполярным расстройством.
Совместное применение дапоксетина с алкоголем может усиливать его действие на ЦНС, а также может усилить такие нейрокардиогенные нежелательные реакции, как обморок, повышая таким образом риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период приема дапоксетина.
Нарушения психики: часто - тревожность, возбуждение, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо.
Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль; часто - сонливость, нарушение концентрации внимания, тремор, парестезия.
Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; нечасто - мидриаз, боль в глазах, нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: часто - звон в ушах; нечасто - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы" крови (гиперемия кожи), повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа, зевота.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота.
Хранить при температуре не выше 30 градусов.
Картонная коробка вмещает 2 блистера по 3 таблетки, бумажную инструкцию.